A naltrexona é uma droga que foi descoberta pela primeira vez em 1963 para bloquear os receptores opióides. Em 1984, a naltrexona foi aprovada pelo FDA para o vício em álcool e opiáceos. Em doses de 50-100mg, a naltrexona bloqueia os receptores opiáceos e previne a sensação de euforia do consumo de álcool ou drogas opiáceas.
A naltrexona de baixa dosagem (Low Dose Naltexone - LDN) tem sido usada para uma variedade de condições associadas à desregulação do sistema imunológico desde a década de 1980. Pesquisas relacionadas descobriram que a naltrexona em dose baixa (LDN) é eficaz na melhoria da resposta imunológica associada à doença de Lyme.
O que é naltrexona de baixa dosagem (LDN)?
Em 1985, o Dr. Bernard Bihari estava trabalhando com pacientes com HIV / AIDS na cidade de Nova York. O vírus da imunodeficiência humana (HIV) causa a síndrome da imunodeficiência adquirida (AIDS), que se caracteriza pela destruição do sistema imunológico. O Dr. Bihari estava ciente da pesquisa que demonstrou que a naltrexona pode melhorar o sistema imunológico, então ele realizou estudos usando baixas doses de naltrexona (LDN) em pessoas com HIV / AIDS. Os resultados mostraram que o LDN fortaleceu o sistema imunológico e menos pacientes morreram ao tomar LDN.
O trabalho do Dr. Bihari despertou interesse em LDN por outros pesquisadores, e muitos estudos de pesquisa adicionais foram conduzidos ao longo dos anos seguintes. A pesquisa do Dr. Ian Zagon foi fundamental para a compreensão da conexão entre a naltrexona em baixas doses e o sistema imunológico. Seu trabalho confirmou o efeito do LDN nos receptores de opiáceos, e a liberação de endorfina está envolvida na maioria das vias biológicas que regulam a resposta imune em humanos.
Como funciona o LDN?
Na dose manufaturada de 50mg para álcool e opiáceos, a naltrexona bloqueia completamente os receptores opiáceos. Doses de 0,5 mg a 4,5 mg são referidas como naltrexona de “baixa dose” (LDN) e têm diferentes efeitos fisiológicos no corpo humano.
A naltrexona em baixa dosagem bloqueia parcialmente os receptores opiáceos, que por sua vez aumentam a produção de endorfina. As endorfinas ajudam a regular o sistema imunológico. O LDN se tornou uma terapia importante para doenças inflamatórias e infecções crônicas porque a desregulação do sistema imunológico é uma característica marcante. Além disso, os níveis de endorfina tendem a ser baixos em doenças crônicas e autoimunes, portanto, aumentar as endorfinas com LDN pode melhorar os sintomas dessas deonças.
LDN também é conhecido por se ligar a uma classe de receptores do sistema imunológico chamados receptores toll-like (TLRs). Quando bactérias, vírus ou outras substâncias estranhas se ligam aos TLRs, uma cascata inflamatória é acionada. O LDN atua bloqueando os receptores TLRs para inibir a produção de citocinas inflamatórias.
Um estudo avaliou o uso de LDN por oito semanas para o tratamento da fibromialgia. Após a administração de LDN, múltiplas citocinas inflamatórias foram significativamente reduzidas. As citocinas incluíram interleucina-6 (IL-6), fator de crescimento transformador-beta (TGF-b) e fator de necrose tumoral-alfa (TNF-a). Além disso, a dor associada à fibromialgia reduziu após o uso de LDN.
LDN diminui a inflamação no cérebro
As células imunológicas primárias que protegem o cérebro e a medula espinhal são chamadas de microglia. A microglia examina o sistema nervoso central em busca de invasores estranhos, como bactérias, vírus e toxinas, como mofo. Quando a microglia encontra um desses invasores ameaçadores, uma resposta inflamatória é desencadeada.
A microglia possui receptor toll-like 4 (TLR4), que faz parte dessa cascata inflamatória. LDN se liga à TLR4 e bloqueia a inflamação neurológica que viria depois. Foi descoberto que o LDN é uma das terapias mais eficazes para os pacientes que apresentam desregulação imunológica e sintomas cerebrais que causam inflamação, incluindo dores de cabeça, ansiedade, depressão e névoa cerebral.
Naltrexona de baixa dosagem (LDN) para doença de Lyme
A infecção persistente de baixo grau pela bactéria Borrelia caracteriza a doença de Lyme crônica. Muitos dos sintomas associados à doença de Lyme crônica são devidos a uma resposta imunológica persistente e não diretamente por toxinas da bactéria. O tratamento bem-sucedido da doença de Lyme em estágio avançado requer tratamentos direcionados à(s) infecção(ões) e melhoria da resposta imunológica.
As citocinas inflamatórias IL-6, TNF-alfa e TGF-beta estão elevadas na doença de Lyme. Quando usada para tratar a doença de Lyme e coinfecções, a naltrexona em dose baixa reduz essas citocinas e a inflamação associada. A deficiência imunológica é outro problema comum na doença de Lyme crônica. Isso contribui para doenças frequentes e interfere na capacidade do corpo de lutar contra as bactérias que causam a doença de Lyme. Por meio da ação promotora de endorfina do LDN, a função do sistema imunológico melhora.
Como a naltrexona em baixa dosagem é administrada?
A naltrexona é fabricada em comprimidos de 50 mg, portanto, deve ser manipulada por uma farmácia de manipulação para obter doses menores. Normalmente início os pacientes com 1,5mg uma vez por dia à noite. Então, eles aumentam a dose a cada mês até atingirem 4,5 mg à noite.
Pode levar de 3 a 6 meses para perceber os benefícios do LDN. Em minha experiência, este medicamento é um dos tratamentos mais eficazes para a maioria dos meus pacientes com sintomas originados de inflamação crônica e desregulação imunológica. É necessário dar ao LDN algum tempo para trabalhar nessas causas subjacentes. Normalmente início após o uso de esquemas de antibióticos.
Efeitos colaterais da baixa dosagem de naltrexona
O FDA aprovou a naltrexona na década de 1980 nos EUA, portanto, ela tem um longo histórico com excelente perfil de segurança. Em doses muito mais baixas do que a dose manufaturada de 50 mg, a naltrexona de baixa dose combinada tem muito poucos efeitos adversos.
Para coincidir com o aumento noturno natural do corpo na produção de endorfina, o LDN é normalmente tomado na hora de dormir. Para algumas pessoas, o LDN pode contribuir para a insônia. Frequentemente, a insônia pode ser prevenida se a dose de LDN for iniciada abaixo da dose alvo e titulada conforme descrito acima. Se a insônia continuar após a titulação da dose, algumas pessoas se beneficiam ao tomar LDN pela manhã, em vez de à noite.